"سيكلوسبورين": تعليمات للاستخدام. "سيكلوسبورين A": التعليمات. قطرات العين مع السيكلوسبورين

في الطبيعة، وهناك مواد قادرة على قمع المناعة الخلوية والخلطية في جسم الحيوان التي تقوم بها الخلايا اللمفاوية التائية. فمن الممكن أن ينفذ بنجاح زراعة الأعضاء وعلاج الأمراض المرتبطة جهاز المناعة ضعف. واحدة من هذه السيكلوسبورين هو المركبات الطبيعية.

وصف

افتتاح مادة ذات الصلة لدراسة السلالات الفطرية Tolypocladium المنتفخة والصافية Cylindrocarpon. توليفها من عناصر نشطة بيولوجيا مثل السيكلوسبورين A و C تظهر النشاط المناعي ضد خلايا الدم اللمفاوية. هذه الميزة اكتشفت لأول مرة في عام 1972 من قبل علماء من "ساندوز" من المختبر السويسري. وقد وجد أن التركيب الكيميائي للالسيكلوسبورين هو الحياد endecapeptide دوري محبة للدهون مع عمل مناعة محددة ملحوظ.

لأنه يقوم على المخدرات لديها عمل انتقائي على الخلايا اللمفاوية التائية يقمع المناعة الخلوية والخلطية. الدم السيكلوسبورين يمنع إنتاج اللمفوكينات، مما يقلل من نشاط الخلايا اللمفاوية، ولكن ليس له تأثير على عملية تكون الدم والعمل البالعات، مشيرا إلى أن العمل الانتقائي للمجمع في الجسم.

أشكال الدواء

لا بد من تعلق في عدة مع الأدوية التي تحتوي على السيكلوسبورين، دليل التعليمات. من بين أمور أخرى، ويشمل المعلومات الواردة في استمارة الإفراج عن المخدرات. الاستعدادات لهذه المادة المنتجة في شكل:

• كبسولات لينة مع جرعة من 25 و 50 و 100 ملليغرام.
• حل عن طريق الفم الكحولية مع 100 ملليغرام من السيكلوسبورين في مل من محلول.
• حل عن طريق الفم النفط مع 100 ملليغرام من السيكلوسبورين في مل من محلول.
• تركز لصناعة حل لإدارة ضخ 50 و 650 ملليغرام من السيكلوسبورين في الملليمتر الواحد.
• قطرات العين مع 500 ميكروغرام لكل ملليلتر من السيكلوسبورين.

واعتمادا على استخدام شكل جرعات تكون مختلفة: للإدارة الداخلية، للحقن، على التطبيق الموضعي.

ويعتقد أن معدل امتصاص العنصر النشط، وهي المرة تراكم أعلى تركيز في الدم من الكبسولة والحل لاستقبال الداخلي تعتبر ما يعادلها.

عقار "التاكروليموس": نظرائهم

في سوق الدواء هناك عدد من الأدوية التي تنتج في الشكل الصيدلاني نفسه، وتوفير حد كبير نفس التأثير. العنصر النشط فيها هو السيكلوسبورين. immunodepressorov تعليمات للاستخدام المرادفات النظر بالتبادل عقاقير لكبت ردود الفعل المناعية.

ومن بين الأدوية مغلفة في قذيفة الجيلاتين لينة والحلول السائلة هو الدواء الأصلي "Sandimmun نيورال" التي تنتجها شركة الأدوية السويسرية "نوفارتيس". الأدوية الأخرى التي تعتبر مستنسخة في الصورة التي أنشأتها التكوين الأول مع السيكلوسبورين الجوهر. نظائرها مثل المخدرات "سيكلوسبورين الهكسان"، "Ekoral"، "Tsiklopren" "سيكلوسبورين A"، التي تنتج في شكل كبسولات أو محلول للحقن داخلية أو المستقبلة.

والغرض الرئيسي - الحد من الرفض في زرع الأعضاء الداخلية أو نخاع العظام. يعاملهم أمراض المناعة الذاتية، كما يدل على ذلك تعلق على تعليمات المخدرات "التاكروليموس" للاستخدام. النظير لها خصائص مماثلة، ومؤشرات للاستخدام.

آلية عمل "سيكلوسبورين A" المخدرات

في قلب كل عمل من الأدوية المثبطة للمناعة هو تأثير انتقائي على الخلايا اللمفاوية التائية. لا يوجد استثناء وعقار "سيكلوسبورين A". ويشمل دليل التفاصيل الآليات الرئيسية الآثار الدوائية من العنصر النشط، الذي يربط تشكيلات مستقبلات داخل الخلايا. يقلل إنتاج الإنترليوكينات ومضاد للفيروسات يقلل من التعبير عن مستقبلات IL-2.

دواء "سيكلوسبورين A" يقلل من إنتاج الأجسام المضادة التي تستهدف الخلايا والأنسجة الخاصة بها، التي يعتبرونها الغريبة وتدمير. هذه الميزة تسمح لك للحد من الاضطرابات المناعية والحد من نشاط من أمراض المناعة الذاتية.

عظيمة الكفاءة "سيكلوسبورين A" فيما يتعلق المزروع. والسبب في رفض الأنسجة والأعضاء المزروعة هو تنشيط خلايا T المناعية التي تم إنشاؤها. يبدأون بنشاط إلى أن يتم إنتاجها تحت تأثير المضادات زرع وتؤثر على خلايا الكسب غير المشروع، مما أدى إلى وفاتهم.

immunodepressora العمل يؤدي إلى حجب رابط T-الخلايا وتثبيط الخلايا اللمفاوية التائية تنشأ في التفاعلات المناعية. ونتيجة لذلك، تحدث فعالية عقار "سيكلوسبورين A" (يشير المستخدم هذا) إلا بعد قمع مستضدات زرع. من خلال تدمير العلاقة مستضد الضد نخر منعت من خلايا الأعضاء المزروعة.

لماذا تطبيق

مؤشرات للاستخدام تعليمات "التاكروليموس" لاستخدام المخدرات وينقسم إلى فئتين.

الأول هو زرع أو زرع الأنسجة والأعضاء المتبرع بها. دواء يستخدم لمنع رفض podsazhennogo عضو أو نسيج. عادة، وتستخدم الطعوم الجلد والقلب ونخاع العظام والرئتين والكبد والكلى والبنكرياس. ولعل استخدام المخدرات للقضاء على الرفض عند غيرها من العوامل المثبطة للمناعة. والفئة الثانية هي أحد أمراض المناعة الذاتية في شكل حاد. أيضا وكيل وصفه لانخفاض كفاءة أدوية أخرى.

في ما الأمراض التي نعامل المخدرات "التاكروليموس"؟ لاستخدامها في المؤشرات بما في ذلك التعليم يخصص الأشكال الحادة من التهاب الجلد التأتبي والتهاب الجلد العصبي، مظاهر الصدفية، التهاب المفاصل، والتي تؤثر على المفاصل الصغيرة ملتهبة. إمكانية استخدامها في التهاب القزحية في الأجزاء الوسطى والخلفية للعين عندما المشيمية والشبكية الملتهبة، والمتلازمة الكلوية وطبيعة هرمون gormonoustoychivoy.

قواعد القبول

من المستحسن العلاج من تعاطي المخدرات إلا تحت إشراف طبي في المستشفى. عادة الاستخدام والتطبيق الداخلي أو بالتنقيط في الوريد، على الرغم من أن تعطى الأفضلية في الحصول على حل عن طريق الفم أو كبسولات.

يجب أن يتم المائدة، وتستخدم لإعداد محلول للحقن في الوريد من الزجاج، وبدلا من البولي فينيل كلورايد لتجنب رد فعل مع زيت الخروع.

للتخفيف من تركيز استخدام الحل الفسيولوجية 0.9 في المئة من كلوريد الصوديوم أو 5 في المئة محلول الجلوكوز. يمارس في تخفيف نسب من 1:20 إلى 1: 100، وهذا يتوقف على الغرض. إدخال الدواء ببطء من يومين إلى ستة ساعات.

قبل زرع الأعضاء أو الأنسجة قدم الحل السيكلوسبورين قبل ما يقرب من 4-10 ساعة. لمنع مظاهر الحساسية بالتوازي عين معالجة مضادة للحساسية ومناعة أخرى. بعد أسبوعين من الحقن الوريدي للدواء من خلال تطبيق عن طريق الفم. الجرعة اليومية المقررة من قبل الطبيب، اتخذت مرتين في اثنتي عشرة ساعة.

كبسولات الشراب كله دون فتح المغلف، وغسلها باستمرار بالماء. العقار في شكل سائل قبل استخدام المخفف في الماء الصالح للشرب في كوب زجاجي. يصف دليل بالتفصيل كيفية فك حزمة وكيفية طلب حل تخرج حقنة من زجاجة، وذلك لتحديد كمية مناسبة من الأدوية بشكل صحيح. بعد شرب الحاوية حل وتشطف بالماء وشرب السائل، أنه لا يوجد أي فقدان الجرعة.

استخدام ما يصاحب ذلك هو بطلان المخدرات وعصير الجريب فروت، مما يقلل من تأثير المخدرات، وأيضا أثناء العلاج يحظرها التطعيم الحي الموهن والأمصال من الحصبة الألمانية وشلل الأطفال والحصبة والنكاف.

جرعة

عندما يبدأ زرع قبول الكبار مع الجرعة اليومية من 10-14 مليغرام لكل كيلوغرام من وزن الجسم. بعد يقاس 7-14 أيام من العلاج عن طريق تركيز السيكلوسبورين في الدم. أنه يتأثر معدل الامتصاص والتحويل في الجسم. هذا مؤشر مهم لمراقبة لمنع الآثار الجانبية ولتجنب التفاعلات السلبية مع أدوية أخرى. بعد ذلك، يتم تقليل الجرعة اليومية من الدواء إلى 3.6 ملليغرام لكل كيلوغرام من وزن الجسم، وهي مقسمة إلى قسمين الاستخدامات. محتوى البلازما العلاجية من السيكلوسبورين وبالتالي يختلف 110-410 نانوجرام في المليلتر.

بعد زرع الكلى تلقي دواء في جرعة أقل من ثلاثة إلى أربعة ملليغرام لكل كيلوغرام من وزن الجسم يمكن أن يسبب الرفض.

يتطلب زرع نخاع العظم استخدام مزيج من السيكلوسبورين والميثوتريكسيت. يدار بضعة أيام قبل المريض زرع يوميا عن طريق الوريد من 2،5-5 ملليغرام لكل كيلوغرام من وزن الجسم المواد.

بعد الانتقال إلى علاج كبسولات تبدأ مع جرعة يومية من 12.5 ملليغرام لكل كيلوغرام من وزن الجسم، والذي يؤخذ على مرتين. العلاجات مثل هذه الكمية من المخدرات تستمر من ثلاثة إلى ستة أشهر. تدريجيا الحاجة إلى تقليل الجرعة حتى الانتهاء من فترة العلاج.

للقضاء على شرط الحادة باستخدام الجرعة اليومية الأولى من الدواء 12،5 حتي 15 ملليغرام لكل كيلوغرام من وزن الجسم (اتخاذ نهجين). خمسين يوما تنفق تخفيض جرعة من خمسة في المئة لهذا الأسبوع، وبعد خمسة أشهر من توليه النهاية المخدرات. إضافي العلاج "سيكلوسبورين" دواء تنفيذ في حالة رد الفعل المتكرر. إرشادات الاستخدام، تتضمن تعليقات المعلومات حول بقاء الجسم للأعضاء المزروعة (القلب، الكبد). ووفقا للاحصاءات، سنة واحدة وصولها إلى ثمانين في المئة.

علاج أمراض المناعة الذاتية تتطلب نهجا خاصا لاختيار الجرعات لكل مرض.

من خلال تلقي يوصي "سيكلوسبورين" دليل التعليمات إعداد علاج التهاب القزحية الحاد. يجب أن نبدأ مع جرعة يومية من 5-10 ملليغرام لكل كيلوغرام من وزن الجسم، والتشبث به لتخفيف الالتهاب وتطبيع وظيفة البصرية. مسار العلاج 3-16 شهرا. في الحالات الشديدة من جانب بريدنيزولون بجرعة 200-600 ميكروغرام لكل كيلوغرام من وزن المريض.

في مرض الصدفية الجرعة اليومية هي 2.5 مليغرام لكل كيلوغرام من وزن الجسم، ويتم تنفيذ الاستقبال في نهجين. يتم زيادة الجرعة بنسبة 1 مليغرام لكل كيلوغرام من وزن الجسم، ولكن لا يزيد عن 5 مليغرامات لكل كيلوغرام، وبعد إذا كان بعد ثلاثين يوما من بدء العلاج، أي تحسن. قبول إلغاء بعد ستة أسابيع إذا كان العلاج غير فعال.

المتلازمة الكلوية مع وظائف الكلى الطبيعية لدى البالغين الذين يعالجون باستخدام جرعة الدواء إلى 6 ملليغرام لكل كيلوغرام من وزن الجسم لدى الأطفال - ما يصل إلى 5 ملليغرام لكل كيلوغرام من وزن الجسم. إذا هو ضعف وظائف الكلى والجرعة - أي أكثر من 2.5 ملليغرام لكل كيلوغرام من وزن الجسم.

خلال العلاج مع محتوى السيكلوسبورين التي يجري رصدها في بلازما الدم. لفعالية العلاج يتطلب تركيزه في الدم بمبلغ 60-160 نانوجرام في المليلتر.

خلال الأشهر الثلاثة الأولى يجب أن تكون السيطرة على مستوى الكرياتينين في مصل الدم، وارتفاع هذا المؤشر قد يكون إشارة بداية رفض جهاز أو أمراض الكلى المزروعة. بالنسبة للأشخاص الذين لديهم الكلى تعمل بشكل صحيح، ويتم التحليل مرة واحدة كل أربعة عشر يوما، في حالة وجود انتهاكات، يقاس مؤشر الكرياتينين كل سبعة أيام. عندما قام تركيز المؤشر من 200 micromoles للتر الواحد من البالغين وأكثر من 140 micromoles للتر الواحد للأطفال إلغاء المخدرات.

بسبب الآثار السامة المحتملة للدواء تتم عمليات الرصد الدوري لمحتوى أيونات البيليروبين، واليوريا، الأميليز والمغنيسيوم والبوتاسيوم في الدم، يتم تحديد انزيمات الكبد.

التهاب المفاصل الروماتويدي هو شكل حاد خلال الأسابيع الستة الأولى تعامل إعداد "سيكلوسبورين" بجرعة 2.5 ملليغرام لكل كيلوغرام من وزن الجسم، تليها العلاج مع الجرعة اليومية يجب أن لا تتجاوز 4 ملليغرام لكل كيلوغرام من وزن الجسم. عندما التحمل الضعيف للدواء هو ممكن للحد من قيمته إلى الحد الأدنى من الجرعة الفعالة. ربما مزيج من المخدرات "سيكلوسبورين" مع كمية صغيرة من الكورتيزون أو العقاقير المضادة للالتهابات.

يتم التعامل مع أشكال حادة من التهاب الجلد التأتبي من المخدرات الإدارة اليومية بجرعة 2.5 ملليغرام لكل كيلوغرام من وزن الجسم. إذا كان هناك أي تأثير بعد أربعة عشر يوما الجرعة اليومية القصوى المنصوص عليها - 5 مليغرام لكل كيلوغرام من وزن الجسم. إذا كان هناك تحسن في الدولة، فمن المستحسن انخفاض تدريجي في جرعة من الدواء.

كما تستخدم العين السيكلوسبورين؟ قطرات عين

وقد استخدمت الأدوية المثبطة للمناعة في طب العيون لعلاج جفاف العين. لهذه الأغراض، السيكلوسبورين. قطرات العين محتوياته (0.05 في المئة) يتم تسويقها تحت الاسم التجاري "Restasis".

هذا العامل ينتمي إلى مجموعة من الأدوية المستخدمة لحماية القرنية والترطيب. إعداد المنتجة في جرعة واحدة من 0.4 مليغرام من قارورة المحتوى في الملليمتر الواحد واحد من حل 500 ملغ من المادة الفعالة.

ما الأدوية يظهر السيكلوسبورين؟ قطرات العين تنتج مضادة للالتهابات، وتأثير المناعية، تمنع إنتاج إفراز دمعي خلال القرنية الجاف.

كيفية استخدام عقار "Restasis"

تطبق محليا وسيلة "Restasis" التي تحتوي على السيكلوسبورين. توصي استخدام دليل قطرة أول هزة القارورة للحصول على مستحلب أبيض معتم متجانسة. عندها فقط يمكنك البدء في غرس قطرات في كيس الملتحمة من عين المريض. ويتم هذا الإجراء من مرتين في اليوم، كل اثنتي عشرة ساعة. في تطبيق الدواء لا ينبغي أن تلمس حافة القارورة الغشاء المخاطي العين لمنع دخول العدوى في الحل. من المهم أن نتذكر أن تحتاج إلى استخدام الدواء مباشرة بعد فتح القارورة، لم يتم استخدام الحل المتبقية، ويستخدم ذلك.

لا يوجد علاج "Restasis" المخدرات عندما يرتدي العدسات اللاصقة. تتم إزالتها قبل استخدامها من الحل، ويمكن إعادة إدراجها في الدقيقة فقط خمسة عشر.

استخدام السيكلوسبورين للحيوانات

في الوقت الحاضر، ويستخدم هذا العامل مناعة أيضا لعلاج أمراض المناعة الذاتية في الكلاب وغيرها من الحيوانات.

في البداية فقط للأشخاص الذين يستخدمون السيكلوسبورين. "Sandimmune" - حل النفط التي تحتوي على مركب الحالي، عندما تستخدم من قبل المرضى مختلفة تسبب تراكيز مختلفة من العنصر النشط في البلازما.

تم إنشاء أكثر الشكل الحديث بعد ذلك - السيكلوسبورين ultramicronized ( "نيورال"). فإنه يتسبب في تشكيل microemulsion خلال التفاعل مع السائل. وأدى ذلك إلى تحسن في امتصاص والتوافر البيولوجي للدواء بدلا من حل للنفط وهي ليست مناسبة للحيوانات.

يعتبر خالق شكل البيطري للدواء شركة "نوفارتيس". صدر الدواء المرخص في عام 2003 بعنوان "التأتبي"، الغرض منه هو لعلاج التهاب الجلد التأتبي في الحيوانات. حتى ذلك الوقت، بشكل غير رسمي مناعة تستخدم للقطط والكلاب زرع الكلى للتخفيف من أعراض العمليات الالتهابية.

تظهر أعراض التهاب الجلد التأتبي عادة في الكلاب والقطط الشباب الذين تتراوح أعمارهم بين ستة أشهر إلى ثلاث سنوات. وهو مرض مزمن يتميز الانتكاسات المتكررة. فإنه يحتاج إلى أن يعامل إعداد مدى الحياة تحتوي على السيكلوسبورين. إرشادات الاستخدام لل"التأتبي" الحيوانات تعني يشير إلى إمكانية استخدامه لفترة طويلة بشكل فعال وآمن.

مع تناول الطعام في وقت واحد والدواء للتغيرات في امتصاص، فمن المستحسن أن تأخذ الأداة في ساعتين بعد أو قبل وجبات الطعام.

ومن بين العواقب غير المقصودة من تعاطي المخدرات والاضطرابات الأكثر شيوعا في الجهاز الهضمي، ولكن يتم عرضها بطريقة سهلة. الآثار الجانبية الأخرى هي علامات فرط، وتضخم اللثة والتهاب الجلد التصنع. من خلال تقليل جرعة الدواء هو الاختفاء التدريجي.

تلقي السيكلوسبورين يقلل من نمو وتطور التهابات المكورات العنقودية ومسببات الأمراض التهاب الجلد malassezioznogo، في الجرعة العلاجية لا تسبب الفشل الكلوي وارتفاع ضغط الدم، وتشكيل الأورام. وتشير كل هذه الحقائق انخفاض مخاطر المضاعفات أثناء العلاج على المدى الطويل من الاكزيما في الكلاب.