السيفالوسبورين أقراص 4th جيل. المضادات الحيوية السيفالوسبورين 4th جيل

السيفالوسبورين تنتمي للأدوية بيتا لاكتام. أنها تمثل واحدة من أكبر فئات من الأدوية المضادة للبكتيريا.

نظرة عامة

تعتبر جديدة نسبيا السيفالوسبورين 4th جيل. أشكال الفم في هذه المجموعة غير متوفرة. يتم تمثيل الثلاث المتبقية عن طريق استخدام عن طريق الفم والحقن. السيفالوسبورين لها إنتاجية عالية وسمية منخفضة نسبيا. ونتيجة لهذا فإنها تحتل مكانة رائدة على وتيرة استخدامها في الممارسة السريرية لجميع وكلاء المضادة للبكتيريا.

مؤشرات للاستخدام لكل السيفالوسبورين الجيل تعتمد على الخصائص الدوائية والنشاط المضاد للبكتيريا. الأدوية لديها التشابه الهيكلي للبنسلين. أنه يحدد آلية موحدة من الآثار المضادة للميكروبات، وكذلك عبر الحساسية عند بعض المرضى.

مجموعة من الأنشطة

السيفالوسبورين لديها تأثير مبيد للجراثيم. اتصاله مع انتهاك تشكيل جدران الخلايا من البكتيريا. من بين أول من اتجاه الجيل الثالث لتوسيع بشكل كبير نطاق العمل وتعزيز النشاط البكتيري على الميكروبات سالبة الجرام مع قليل من تأثير تخفيض على الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام. لعامة لجميع خصائص وسائل الإعلام تشمل عدم وجود تأثير كبير على المعوية وبعض الميكروبات الأخرى.

العديد من المرضى مهتما، لماذا لم يفرج عنه السيفالوسبورين 4th جيل في أقراص؟ والحقيقة أن هذه الأدوية لها التركيب الجزيئي خاص. فإنه لا يسمح المكونات النشطة لاختراق بنية خلايا الغشاء المخاطي في الأمعاء. ولذلك، فإن السيفالوسبورين 4th جيل في أقراص غير متوفرة. وقد صممت جميع الأدوية في هذه المجموعة لإدارة الوريدية. متوفر في 4 أجيال من السيفالوسبورين في أمبولات مع المذيب.

السيفالوسبورين 4th جيل

يتم تعيين المخدرات في هذه المجموعة بشكل خاص من قبل المتخصصين. هذا هو فئة جديدة نسبيا من الأدوية. السيفالوسبورين 3، 4 أجيال لديها مجموعة مماثلة من الآثار. والفرق هو في آثار جانبية أقل في المجموعة الثانية. يعني "سيفيبيم"، على سبيل المثال، هناك عدد من المعلمات على مقربة من الأدوية من الجيل الثالث. ولكن نظرا لبعض الخصوصيات في التركيب الكيميائي، وهو لديه القدرة على اختراق الجدار الخارجي من الكائنات الحية الدقيقة سلبية الغرام. في هذه الحالة يعني "سيفيبيم" مستقرة نسبيا إلى التحلل من بيتا lactamases (الكروموسومات) C-الطبقة. لذلك، وبصرف النظر عن الخصائص التي تتميز بها السيفالوسبورين 3rd جيل (يعني "سيفترياكسون" "سيفوتاكسيم")، والمعارض المخدرات ميزات مثل:

• تأثير على الجراثيم فائض الانتاج بيتا lactamases (الكروموسومات) C-الطبقة.
• النشاط مرتفعة بالنسبة إلى الكائنات الحية الدقيقة غير تخمر.
• مقاومة أعلى للتحلل بيتا اكتاماز انتشار الطيف (قيمة هذه الميزة ليست واضحة حتى النهاية).

الأدوية Ingibitorzaschischennye

وتشمل هذه المجموعة دواء واحد "سيفوبيرازون / سولباكتام". وبالمقارنة مع monosredstvom، وسعت دواء الجمع بين طيف من النشاط. لأنه يؤثر على الكائنات الحية الدقيقة اللاهوائية، والغالبية العظمى من سلالات المعوية، قادرة على إنتاج بيتا lactamases.

الدوائية

الوريدية السيفالوسبورينات 3، 4، الجيل بئر جدا استيعابها عندما تدار في العضلات. الأدوية عن طريق الفم التي تتميز امتصاص عالية في الجهاز الهضمي. سيعتمد التوافر البيولوجي على دواء معين. هو في نطاق 40-50٪ (للمخدرات "سيفيكسيم"، على سبيل المثال) إلى 95٪ (للحصول على أموال "سيفاكلور" "سيفادروكسيل" "Cephalexin و"). امتصاص عن طريق الفم من بعض الأدوية يمكن أن تبطئ الاستهلاك الغذائي. ولكن هذا الدواء باسم "الزاهد سيفوروكسيم" خلال امتصاص تحلل. الإفراج السريع أكثر من العنصر النشط عندما يروج المواد الغذائية.

يتم توزيع السيفالوسبورين 4th جيل جيد في العديد من الأنسجة والأعضاء (باستثناء البروستات)، وكذلك الأسرار. في تركيزات عالية المخدرات توجد في السوائل الزليلي والبريتوني، التامور والجنبي والعظام والجلد والأنسجة الرخوة والكبد والعضلات والكلى والرئتين. القدرة على تمرير BBB وتشكيل التركيز العلاجي في CSF أكثر وضوحا في المخدرات الجيل الثالث مثل "السيفتازيديم" "سيفترياكسون" وكذلك "سيفوتاكسيم" وممثل الرابع - تعني "سيفيبيم".

الأيض وإفراز

غالبية السيفالوسبورين لا تخضع للتسوس. يعتبر استثناء دواء "سيفوتكسيم". biotransfomiruetsya تبع ذلك تشكيل المنتج النشط. السيفالوسبورين تفرز 4th جيل، فضلا عن ممثلين من غيرها، وذلك أساسا الكلى. عندما يتلاشى في البول تم العثور على تركيزات عالية نسبيا.

الأدوية "سيفوبيرازون" و "سيفترياكسون" تتميز القضاء المزدوج - الكبد والكلى. بالنسبة لمعظم السيفالوسبورين نصف الحياة ضمن 1-2 ساعات. مطلوب قتا أطول للصناديق "سيفتيبيوتين"، "سيفيكسيم" (3-4 ساعات)، وكذلك "سيفترياكسون" (8.5 ساعة). وهذا يجعل من الممكن التنازل عنها مرة واحدة في اليوم. في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي، جرعة من الأدوية تحتاج إلى تصحيح.

تأثيرات جانبية

المضادات الحيوية - السيفالوسبورين 4th جيل - يسبب عددا من الآثار السلبية، بما في ذلك:

• الحساسية. المرضى قد تواجه حمامي عديدة الأشكال، والطفح الجلدي، الشرى، داء المصل، فرط الحمضات. وتشمل الآثار الجانبية لهذه الفئة أيضا صدمة الحساسية، والحمى، وذمة وعائية، ضيق الشعب الهوائية.
• ردود الفعل الدموية. ومن بين هؤلاء هو توفير إيجابية كومبس، نقص الكريات البيض، فرط الحمضات (شائعة)، وفقر الدم الانحلالي، العدلات.
• الاضطرابات العصبية. في تطبيق جرعات أعلى في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي التشنجات ملاحظتها.
• الكبد: زيادة الترانساميناسات.
• اضطرابات في الجهاز الهضمي. ومن بين الآثار السلبية هي الإسهال شائع جدا، التهاب القولون الغشائي الكاذب، القيء والغثيان وآلام في البطن. في حالة البراز السائل مع شظايا الدم انقلبت المخدرات.
• ردود الفعل المحلية. وتشمل هذه تسلل ووجع في موقع الحقن العضلي وريدي مع الحقن في الوريد.
• يتم التعبير عن آثار أخرى على شكل داء المبيضات المهبلي والشفوية.

مؤشرات وموانع

كلفت السيفالوسبورين 4th جيل عندما nizkominalnyh الثقيلة يفضل الالتهابات التي تسببها البكتيريا المقاومة للأدوية المتعددة. وتشمل هذه الجنبة دبيلة، خراج في الرئة والالتهاب الرئوي وتسمم الدم والعظام واضطرابات المفاصل. 4 يظهر جيل السيفالوسبورين التهابات معقدة عن طريق نوع في المسالك البولية، ضد العدلات والدول العوز المناعي الأخرى. لم يتم تعيينها الأدوية إلى التعصب الفردي.

تدابير وقائية

في تطبيق لاحظت عبر نوع من الحساسية. مرضى التعصب البنسلين كان بمثابة رد فعل مماثل لالسيفالوسبورين الجيل الأول. الحساسية عبر عند تطبيق الفئة الثانية أو الثالثة هي الأضعف (في 1-3٪ من الحالات). مع تاريخ من ردود الفعل الفورية نوع (على سبيل المثال، صدمة الحساسية ، أو الشرى)، من الأدوية الجيل الأول يتم تعيين بحذر. استعدادات الفئات التالية (خصوصا الرابعة) أكثر أمانا.

الحمل والرضاعة

يتم تعيين السيفالوسبورين قبل الولادة دون أية قيود خاصة. ومع ذلك، لم تجر دراسات كافية للرقابة على سلامة الأدوية. في تركيزات منخفضة من السيفالوسبورين يمكن أن تخترق الحليب. على خلفية هذا الدواء أثناء الرضاعة من المرجح أن تتغير في الأمعاء الدقيقة، المبيضات، الطفح الجلدي، وتوعية الأطفال.

طب الأطفال وطب الشيخوخة

في تطبيق حديثي الولادة وربما زيادة نصف العمر على خلفية تثبيط إفراز الكلى. في المرضى المسنين، وتغيير في وظائف الكلى، وبالتالي فإن التباطؤ المحتمل في إزالة الأدوية. قد يتطلب هذا التعديل تطبيق الدوائر والجرعة.

الفشل الكلوي

منذ رفع معظم السيفالوسبورين يحدث في المقام الأول من خلال نظام الكلوي في شكل نشط ونظام الجرعات يجب تعديلها لتعكس خصائص الكائن الحي. عند تناول جرعات عالية، وخاصة في تركيبة مع مدرات البول حلقة، أمينوغليكوزيد أو المرجح حدوث تأثير كلى.

ضعف الكبد

تفرز بعض الأدوية في الصفراء، وبالتالي المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد الحاد، ينبغي خفض الجرعة. في هؤلاء المرضى هناك استعدادا كبيرا لوقف نزيف وgipoprotrombinemii في تطبيق يعني "سيفوبيرازون". كما أوصت وقائي فيتامين K.